通过靛红、L-脯氨酸反应生成的亚甲胺叶立德可与三氟甲基α, β-不饱和酮发生[3+2]环加成反应,高效构建三氟乙酰基取代螺吲哚酮六氢吡咯里嗪。该反应以廉价的冰乙酸为催化剂,在甲醇中回流6h以中等至优秀的产率(47%~92%)得到22个螺环化合物,其中近半数在浓度为50μg/mL时对立枯丝核菌的抑制率超过70%。当底物1的苯基上对位有取代基时的对应产物(4ba、4ca、4da)及含有Cl、Br、F取代基的产物(4ga、4ia、4ah、4ai、4ak)抑菌活性较好。对抑菌率在75%以上的6个化合物测定EC50值,在8.058~19.473μg/mL之间。相比对照药品,三氟乙酰基的引入有效提高了螺环化合物对立枯丝核菌的抑制活性。