摘要:为了提高难溶性药物茴拉西坦(ANI)的溶解度和溶出度,以P123为模板剂制备了SBA-15介孔氧化硅载体,并加入扩孔剂1,3,5-三甲苯(TMB)得到了扩大孔径的扩孔L-SBA-15载体,将ANI负载于SBA-15和L-SBA-15两种载体上构建了基于SBA-15介孔氧化硅的递药系统。通过SEM、TEM、FTIR、XRD和N2吸附-脱附测试等表征方法对载药前后载体的结构进行分析。研究发现SBA-15和L-SBA-15的孔径分别为5.04和11.92 nm,载药量分别为25.49%和15.72%。在pH为1.2和6.8的溶出介质中对药物溶出行为的比较发现,对比ANI原料药,两种载体均能明显提高负载ANI的溶出度,且ANI在L-SBA-15载体上的溶出较SBA-15载体略快。这与ANI高度分散于介孔材料中,且以无定形的非晶态物理吸附于介孔孔道内,较大的介孔更有利于药物的扩散及溶出有关。本研究为提高难溶性药物的溶出,以期改善此类药物的生物利用度提供了一定的实验依据。
文章目录
0 引言
1 实验
1.1 试剂
1.2 介孔氧化硅载体的制备
1.2.1 SBA-15载体的制备
1.2.2 扩孔L-SBA-15载体的制备
1.3 载药方法及载药量测定
1.4 溶出度测定法
1.5 材料表征
2 结果与讨论
2.1 载体结构分析
2.2 ANI/SBA-15和ANI/L-SBA-15药物递送系统的体外溶出度的测定
2.3 材料结构与溶出释药行为分析
3 结论