摘要：异噁唑及其衍生物具有广泛的生物活性，广泛存在于各天然产物中。吲哚是一种重要的杂环骨架，广泛存在于天然产物、药物分子和农药分子中。然而异噁唑联吲哚类化合物的优势在于结构多样性、强生物活性及可调控的药代特性，并且此类化合物报道较少。以5-氨基异噁唑与吲哚-2-甲醇类衍生物为原料，对甲苯磺酸为催化剂，氯仿为溶剂，在室温条件下，以良好至优异的收率（58%～98%）首次合成了多个新型异噁唑联吲哚类化合物（3aa～3id）。所有产物结构由1H NMR，13C NMR，HR-MS（ESI）表征。对部分化合物进行了抗菌活性测试，化合物3ab对油菜菌核病菌和番茄灰霉病菌都有较高抗菌活性。该反应成功合成了一系列新型异噁唑联吲哚化合物，为开发广谱抗植物病原真菌抑制剂提供了高活性候选分子。
文章目录
1 实验部分
1.1 仪器与试剂
1.2 合成
2 结果与讨论
2.1 反应条件的筛选
2.2 底物拓展分析
2.3 反应机理分析
2.4 抗菌测试分析
3 结论
