五氟硫基双环[1.1.1]戊基(杂)芳基酮的合成

2025-04-24 10 0.96M 0

  高张力1,3-双取代双环[1.1.1]戊烷(BCP)为对位双取代芳香环的生物电子等排体,能够显著改善母体化合物的溶解性和代谢稳定性.另外,芳香族五氟硫基化合物(F5S-Ar)已被应用于药物化学研究中.因此,五氟硫基双环[1.1.1]戊烷(F5S-BCP)可作为五氟硫基芳环的生物电子等排体.目前含五氟硫基双环[1.1.1]戊烷结构化合物的合成方法非常有限.本文以我们课题组发展的五氟硫基碘代双环[1.1.1]戊烷(F5S-BCP-I)作为五氟硫基双环[1.1.1]戊基自由基前体, N-叔丁基-α-芳基硝酮(PBN)为自由基受体实现了五氟硫基双环[1.1.1]戊基(杂)芳基酮化合物的高效构建.



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