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摘要：为了维持增殖，肿瘤细胞依赖于一碳代谢来支持嘌呤和嘧啶核苷酸的合成。亚甲基四氢叶酸脱氢酶2（Methylenetetrahydrofolate dehydrogenase 2，MTHFD2）是肿瘤转化过程中上调程度最高的酶之一，作为参与一碳代谢的线粒体亚甲基四氢叶酸脱氢酶和环水解酶。由于MTHFD2仅在胚胎发育期间正常表达，在正常成人组织不表达或低表达，为根除肿瘤细胞同时保留正常细胞提供了选择性的治疗靶点。这篇综述总结了近年来已报道的MTHFD2抑制剂的开发、优化和最新进展，讨论其作为抗肿瘤药物的治疗潜力，并提出未来开发的潜在挑战。
文章目录
1 MTHFD2与肿瘤的关系
2 MTHFD2小分子抑制剂
2.1 底物类似物抑制剂
2.2 三环香豆素骨架抑制剂
2.3 大环内酯酮羧酸抑制剂
2.4 黄嘌呤衍生物变构抑制剂
3 结论与展望
