摘要:利特昔替尼是一种口服的选择性JAK3/TEC激酶抑制剂,由辉瑞公司研发并于2023年6月在美国获批上市用于治疗成人和12岁及以上青少年的重度斑秃。本文综述了目前报道的有关利特昔替尼的合成方法研究进展,并讨论了各方法的特点,以期对其工业化生产提供参考。
文章目录
1从5-氨基-2-甲基吡啶出发的路线
1.1辉瑞公司报道的第一代路线
1.2辉瑞公司报道的第二代路线
1.3基于辉瑞公司合成策略的其他变体工艺
2从Boc-D-焦谷氨酸乙酯出发的路线
2.1东莞东阳光仿制药公司报道的路线
2.2山东福长药业有限公司的路线
3从Boc-L-丙氨醛出发的路线
4结语