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摘要:过渡金属催化的交叉偶联反应是构建碳碳键的基本策略之一,但是含有吸电子基的末端炔烃比如丙炔酸酯及其衍生物在偶联反应中常常无法获得满意的结果,其原因是这类化合物在碱性条件下容易形成聚合物。本文发展了四羟基二硼和硫酸铜共同促进的丙炔酸酯类化合物和邻碘苯甲酸的快速偶联环化反应,用来高效构建苯酞类化合物。初步机理研究表明,四羟基二硼可以抑制丙炔酸酯聚合物的形成,并能提高偶联环化的反应速度。该方法具有区域和立体选择性高、反应条件温和、反应时间短、底物适用范围广等特点。
摘要:过渡金属催化的交叉偶联反应是构建碳碳键的基本策略之一,但是含有吸电子基的末端炔烃比如丙炔酸酯及其衍生物在偶联反应中常常无法获得满意的结果,其原因是这类化合物在碱性条件下容易形成聚合物。本文发展了四羟基二硼和硫酸铜共同促进的丙炔酸酯类化合物和邻碘苯甲酸的快速偶联环化反应,用来高效构建苯酞类化合物。初步机理研究表明,四羟基二硼可以抑制丙炔酸酯聚合物的形成,并能提高偶联环化的反应速度。该方法具有区域和立体选择性高、反应条件温和、反应时间短、底物适用范围广等特点。
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