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摘要：细菌对抗生素耐药性的增强迫切需要开发新型抗菌剂。本文以2-羟基-4，5-二甲氧基苯甲醛和卤素/羟基取代苯乙酸为原料，经Perkin反应制备3-芳基香豆素衍生物，并测试其对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制效果。结果表明，这些衍生物表现出明显的抑菌活性，且抑菌活性与取代基的种类密切相关。其中，含氟取代的衍生物3-(3-氟苯基)-6，7-二甲氧基-香豆素（4a）显示较强的抑菌活性，对前三种菌的最小抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）为16 μg/mL，对金黄色葡萄球菌的MIC为32 μg/mL；衍生物4a对大肠杆菌的抑制主要是通过破坏其细胞膜结构实现的。本文通过结构修饰可以显著提高3-芳基香豆素衍生物的抗菌活性，为抗菌剂的开发和应用提供了先导化合物。
文章目录
1 实验部分
1.1 材料与表征
1.2 3-芳基香豆素衍生物的制备
1.3 3-芳基香豆素衍生物抑菌活性研究
1.3.1 3-芳基香豆素衍生物最小抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）的测定
1.3.2 3-芳基香豆素衍生物对细菌生长曲线的影响
1.4 细胞毒性试验
1.5溶血试验
1.6 细菌细胞形态结构表征
1.7 流式细胞仪分析
1.8 细菌胞内腺嘌呤核苷三磷酸（Adenosine triphosphate，ATP）含量的测定
2 结果与讨论
2.1 3-芳基香豆素衍生物的合成
2.2 3-芳基香豆素衍生物的抑菌活性
2.3 衍生物4a和7a的抑菌生长曲线
2.4 衍生物4a和7a的细胞毒性和溶血性
2.5 衍生物4a对细菌形态的影响
2.6 衍生物4a对大肠杆菌细胞膜的影响
2.7 衍生物4a对大肠杆菌ATP水平的影响
3 结论
